pentapeptide-59

Pentapeptyd-59 to biomimetyczny (syntetyczny składnik naśladujący procesy zachodzące w naturalnym składniku) peptyd zawierający aminokwasy argininę, histydynę, fenyloalaninę i walinę. Wykazano, że na skórze zmniejsza oznaki uczulenia, w tym widocznie zmniejsza zaczerwienienia. Pomaga także skórze stać się mniej wrażliwą, neutralizując sygnały w jej najwyższych warstwach, które w przeciwnym razie byłyby oznakami wrażliwości. Aby dostarczyć ten peptyd do skóry i zachować jego stabilność podczas stosowania, zazwyczaj łączy się go ze zmiękczającymi kwasami tłuszczowymi, takimi jak masło shea lub lecytyna.

Pentapeptyd-59 jest syntetycznym peptydem pochodzącym z części sekwencji (Arg-Arg-Arg-Phe-Val) białka jadu ukwiała morskiego (Heteractis Crispa) zwanego APHC1. Jest to idealne rozwiązanie na nadwrażliwość skóry, wykorzystujące naturalne mechanizmy inaktywacji skórnych receptorów bólowych.

Białko APHC1 może być doskonałą perspektywą, aby pomóc zmniejszyć wrażliwość skóry poprzez hamowanie nadmiernej reakcji receptora bólu TRPV1. Niezależnie od tego, kompletne białko APHC1 jest niestabilne w przygotowaniu, a cząsteczka jest zbyt duża, aby przeniknąć przez barierę skóry. Co więcej, zbieranie jadu z Heteractis Crispa nie jest możliwe w przypadku produktów do pielęgnacji skóry.

Dlatego Mibelle Biochemistry we współpracy z brytyjskim Instytutem Venomtech, który jest ekspertem w odkrywaniu leków do stosowania dożylnego, zaprojektował pięcioaminokwasowy peptyd Pentapeptide-59. Ten pentapeptyd powtarza sekwencję aminokwasów aktywnego miejsca wiązania receptora TRPV1 białka ukwiała. Kolejną zaletą jest zrównoważony rozwój dzięki syntetycznej produkcji peptydu, który nie wymaga ukwiałów.

Zdolność pentapeptydu-59 do hamowania aktywacji receptora bólu TRPV1 analizowano w komórkach CHO, które stabilnie eksprymują receptory TRPV1. Komórki podrażniono kapsaicyną, która jest aktywatorem TRPV1, w obecności lub przy braku ukwiału morskiego Pentapeptydu-59. Jako kontrolę pozytywną zastosowano leczenie pełnowymiarowym białkiem ukwiała APHC1 w tym samym stężeniu cząsteczkowym.

Wyniki wykazały, że leczenie Pentapeptydem-59 hamowało aktywację receptora TRPV1 o 80%, podczas gdy pełnej długości APHC1 hamowało aktywację receptora bólu o 25%. Dlatego pięcioaminokwasowy peptyd ukwiała wykazuje jeszcze lepsze właściwości hamowania TRPV1 niż białko pełnej długości.